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新型抗微管类药物有望成为抗肿瘤新药

中国科学院上海药物研究所楼丽广课题组和胡有洪课题组合作,在以前研究成果的基础上,通过进一步结构优化,发现了一系列新的抗微管多取代嘧啶衍生物,为开发具有我国自主知识产权抗肿瘤药物提供了一类有潜力的药物先导物。

抗微管类药物是治疗乳腺癌、卵巢癌等肿瘤的最有效的药物之一。但抗微管类药物存在毒副作用大、易产生耐药等问题,因此,迫切需要寻找新型、高效、低毒的抗微管药物。

据介绍,新发现的该类化合物结合于微管的秋水仙碱位点,抑制微管聚合,阻滞细胞周期于G2/M期,并显著抑制多种体外培养肿瘤细胞的增殖。

研究成果日前发表在(药物化学杂志》(《Journal of Medicinal Chemistry》)上。